2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Imidazoline Receptor

Imidazoline Receptor (咪唑啉受体)

咪唑啉受体 (Imidazoline Receptor) 是可乐定和其他咪唑啉类药物作用的主要受体。咪唑啉受体有三类：I1 受体 - 介导咪唑啉类药物的交感神经抑制作用以降低血压（NISCH 或 IRAS，咪唑啉受体抗血清选择）；I2 受体 - 单胺氧化酶的变构结合位点，参与疼痛调节和神经保护；I3 受体 - 调节胰腺 β 细胞的胰岛素分泌。激活的 I1-咪唑啉受体触发磷脂酰胆碱水解为 DAG。升高的 DAG 水平反过来会触发第二信使花生四烯酸和下游二十烷酸的合成。此外，钠氢反向转运体受到抑制，儿茶酚胺合成酶受到诱导。I1-咪唑啉受体可能属于神经细胞因子受体家族，因为其信号通路与白细胞介素相似。

Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three classes of imidazoline receptors: I1 receptor – mediates the sympatho-inhibitory actions of imidazolines to lower blood pressure, (NISCH or IRAS, imidazoline receptor antisera selected), I2 receptor - an allosteric binding site of monoamine oxidase and is involved in pain modulation and neuroprotection, I3 receptor - regulates insulin secretion from pancreatic beta cells. Activated I1-imidazoline receptors trigger the hydrolysis of phosphatidylcholine into DAG. Elevated DAG levels in turn trigger the synthesis of second messengers arachidonic acid and downstreameicosanoids. In addition, the sodium-hydrogen antiporter is inhibited, and enzymes of catecholamine synthesis are induced. The I1-imidazoline receptor may belong to the neurocytokine receptorfamily, since its signaling pathways are similar to those of interleukins.

Imidazoline Receptor 相关产品 (45):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0374S1
    Moxonidine-d7

    莫索尼定-d7

    		Agonist
    Moxonidine-d7 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。
    Moxonidine-d<sub>7</sub>
  • HY-100490BR
    Rilmenidine phosphate (Standard) Agonist
    Rilmenidine (phosphate) (Standard)是 Rilmenidine (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autoph
    Rilmenidine phosphate (Standard)
  • HY-101392S1
    Harmane-d2

    哈尔满碱 d2

    		Inhibitor
    Harmane-d2 是 Harmane 的氘代物。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
    Harmane-d<sub>2</sub>
  • HY-101392R
    Harmane (Standard)

    哈尔满碱（标准品）

    		Inhibitor
    Harmane (Standard) 是 Harmane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
    Harmane (Standard)
  • HY-100490S
    Rilmenidine-d4 Agonist
    Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向
    Rilmenidine-d<sub>4</sub>
  • HY-100904A
    RX 801077 Agonist
    RX 801077 (2 BFI free base) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂，Ki 值为 70.1 nM。RX 801077 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。
    RX 801077
  • HY-B0374AS
    Moxonidine-13C,d3 hydrochloride

    盐酸莫索尼定-13C,d3

    		Agonist
    Moxonidine-13C,d3 hydrochloride 是 13C 和氘代标记的 Moxonidine hydrochloride (HY-B0374A)。Moxonidine (BDF5895) 盐酸盐是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。
    Moxonidine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-101380A
    BU226 hydrochloride 98.93%
    BU226 hydrochloride 是一种具有选择性的咪唑啉 2 (I2) 受体配体，对 I2 的 Ki 为 1.4 nM，对 I1 的 IC50 为 534.5 nM。BU226 hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
    BU226 hydrochloride
  • HY-14561AR
    Idazoxan hydrochloride (Standard)

    盐酸咪唑克生 (Standard)

    		Antagonist
    Idazoxan (hydrochloride) (Standard) 是 Idazoxan (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引
    Idazoxan hydrochloride (Standard)
  • HY-100490AR
    Rilmenidine hemifumarate (Standard) Inhibitor
    Rilmenidine (hemifumarate) (Standard)是 Rilmenidine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine hemifumarate (Standard)
  • HY-101392A
    Harmane hydrochloride

    哈尔满碱盐酸盐

    		Inhibitor
    Harmane hydrochloride 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane hydrochloride 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane hydrochloride 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane hydrochloride 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane hydrochloride
  • HY-106504
    Aganodine Activator
    Aganodine 是一种激活突触前咪唑啉受体的胍，可以抑制电诱发的 [3H]-去甲肾上腺素释放。
    Aganodine
  • HY-B0374R
    Moxonidine (Standard)

    莫索尼定(Standard)

    		Agonist
    Moxonidine (Standard)是 Moxonidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。
    Moxonidine (Standard)
  • HY-101392S2
    Harmane-d4

    哈尔满碱-d4

    		Inhibitor
    Harmane-d4 是氘代标记的 Harmane (HY-101392)。
    Harmane-d<sub>4</sub>
  • HY-100490R
    Rilmenidine (Standard) Agonist
    Rilmenidine (Standard)是 Rilmenidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine (Standard)
  • HY-113985
    Cirazoline Agonist
    Cirazoline (LD 3098) 是突触前咪唑啉受体 (R(i-pre)) 和 α-肾上腺素能受体 (R(α)) 的双重激动剂。Cirazoline (30 μM) 可抑制过夜培养的 SCG 神经元中的 M 电流。
    Cirazoline
  • HY-101301A
    RS 45041-190 hydrochloride
    RS 45041-190 hydrochloride 是一种对 I2 咪唑啉受体 (I2 imidazoline receptors) 具有高亲和力的配体，在大鼠、兔、狗和狒狒肾脏中的 pKi 分别为 8.66、9.37、9.32 和 8.85。RS 45041-190 hydrochloride 在体外对单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 具有中等抑制效力（pIC50= 6.12），但对单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) 的抑制效力要低得多（pIC50 = 4.47）。
    RS 45041-190 hydrochloride
  • HY-101238R
    Agmatine sulfate (Standard)

    胍基丁胺 (Standard)

    		Agonist
    Agmatine (sulfate) (Standard)是 Agmatine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
    Agmatine sulfate (Standard)
  • HY-101170R
    BU224 hydrochloride (Standard) Antagonist
    BU224 (hydrochloride) (Standard)是 BU224 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体，Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用，具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆，增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
    BU224 hydrochloride (Standard)
  • HY-B0374S2
    Moxonidine-d3

    莫索尼定-d3

    		Agonist
    Moxonidine-d3 (BDF5895-d3) 是氘代标记的 Moxonidine. Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。
    Moxonidine-d<sub>3</sub>
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